Детский врач

Сегодня лечение сердечно‐сосудистых заболеваний подразумевает воздействие на все факторы риска, имеющихся у данного пациента – и зачастую это означает необходимость одновременного применения препаратов с различной фармакологической направленностью, что, в свою очередь, нередко создает целый ряд проблем.

Оптимальным в такой ситуации становится использование лекарства, обладающего плейотропными свойствами – то есть одновременно воздействующего на различные патогенетические механизмы. Именно поэтому современную клиническую кардиологию невозможно представить без препаратов группы b‐адреноблокаторов. Действительно, их введение в клиническую практику- в конце 50-х годов прошлого века в корне изменило положение в терапии сердечнососудистых заболеваний; с тех пор эти препараты заняли прочные позиции в лечении ишемической болезни сердца и профилактике ее осложнений, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, а также метаболического синдрома.

Главный механизм действия b‐адреноблокаторов основан на конкурентной блокаде адренорецепторов – это препятствует воздействию на них нейромедиатора норадреналина, а также катехоламинов, циркулирующих в крови. Но следует признать, что следствием блокады b2-адренорецепторов является и ряд неблагоприятных эффектов, свойственных этой группе препаратов. Именно поэтому в настоящее время в клинической кардиологии применяют лишь около 30 b‐адреноблокаторов (несмотря на то, что за последние полвека их было синтезировано более 100).

Однако необходимо подчеркнуть, что представители этой группы препаратов весьма различаются по своим основным клинически значимым фармакокинетическим характеристикам.

В частности, особое место занимают b1-селективные (кардиоселективные) препараты, способные избирательно блокировать адренорецепторы сердца. Это обусловлено сродством этих препаратов именно к b1-адренорецепторам миокарда, а не к b2-адренорецепторам гладкой мускулатуры сосудов и бронхов – поэтому при использовании селективных b1-адреноблокаторов в терапевтических дозах отсутствуют нежелательные эффекты со стороны бронхов и периферических артерий.

Следует учитывать, что степень селективности у различных препаратов тоже неодинакова; одним из самых высоких индексов кардиоселективности обладает препарат Бисогамма (действующее вещество – бисопролол), выпускаемый немецкой компанией Верваг Фарма.

Бисопролол одновременно оказывает воздействие сразу на несколько звеньев патогенеза сердечно‐сосудистой патологии.

Его гипотензивный эффект, помимо снижения выброса норадреналина, осуществляется, в частности, с помощью снижения сосудистого сопротивления и ослабления прессорного действия катехоламинов при физической нагрузке и стрессе.

Антиишемический эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, что в результате приводит к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде. Бисопролол улучшает метаболизм и кровоснабжение миокарда, а также способствует уменьшению полости левого желудочка и увеличению фракции выброса.

Препарат оказывает и антиаритмическое действие, уменьшая возбуди мость водителя ритма и замедляя скорость проведения импульсов.

Кроме того, бисопролол снижает агрегацию тромбоцитов и увеличивает подвижность эритроцитов.

В зависимости от способности растворения (в жирах или в воде) b‐адреноблокаторы разделяются на липофильные и гидрофильные; но бисопролол амфофилен и растворяется в обеих субстанциях. Это обеспечивает бисопрололу два пути элиминации – выведение почками и разрушение в печени, что позволяет безопасно применять его даже у пациентов с умеренной почечной или печеночной недостаточностью, а также у пожилых людей. Кроме того, амфофильность позволяет ему практически полностью всасываться из желудочно‐кишечного тракта – независимо от времени приема пищи.

Бисопролол не вызывает таких негативных реакций, как нарушения углеводного и липидного обмена, сужение периферических сосудов, бронхоспазм или эректильная дисфункция.

Благодаря особенностям метаболизма бисопролол обладает такими значительными преимуществами, как высокая безопасность при наличии сопутствующих заболеваний (например, хронических обструкгивных заболеваний легких, сахарного диабета и заболеваний периферических артерий), а также возможность однократного приема.