Детский врач

Бензилпенициллин выпускается в виде натриевой и калиевой соли для парентерального введения (антибиотик при приеме внутрь разрушается кислотой желудочного сока). Калиевая соль бензилпенициллина содержит большое количество калия, в связи, с чем большие дозы этого лекарственного средства нежелательны у больных с почечной недостаточностью.

Бензилпенициллин быстро выводится из организма, поэтому необходимо частое введение препарата (от 4 до 6 раз в сутки в зависимоти от тяжести инфекции).

Бензилпенициллин прокаин и бензатин бензилпенициллин вводятся только внутримышечно. Медленно всасываясь из места инъекции, образуют менее низкие концентрации в сыворотке крови, по сравнению с натриевой и калиевой солями бензилпенициллина.

Имеют пролонгированное действие (объединяются под названием «депо-пенициллины»). Терапевтический уровень бензилпенициллина прокаина в крови сохраняестся на протяжении 18-24 часов, а бензатин бензилпенициллина – до 2-4 недель.

Карбоксипенициллин и уреидопенициллин применяется также только парентерально.

Феноксиметилпенициллин, оксациллин и аминопенициллины более кислотоустойчивые и могут назначаться внутрь. Лучшим всасыванием в ЖКТ характеризуется амоксициллин (75% и больше). Наивысшая степень всасывания (93%) имеют специальные растворимые таблетки (флемоксин солютаб). Биодоступность амоксициллина не зависит от приема пищи. Всасывание феноксиметилпенициллина составляет 40-60%. Хуже всасывается ампициллин (35-40%) и оксациллин (25-30%), причем еда значительно уменьшает биодоступность. Всасывание ингибитора В-лактамаз клавуланата составляет 75% и под влиянием еды может несколько увеличиваться.

Пенициллины распространяются в многие органы, ткани и биологические среды. Создают высокие концентрации в легких, почках, слизистой оболочке кишечника, репродуктивных органах, костях, плевральной и перитонеальной жидкости. Наиболее высокие концентрации в желчи характерны для уреидопенициллинов. В небольших количествах проходят через плаценту и проникают в грудное молоко. Плохо проходят через ГЭБ и гематоофтальмический барьер, а также в предстательную железу. При воспалении оболочек мозга проницаемость через ГЭБ увеличивается. Распределение ингибиторов В-лактамаз существенно не отличается от такого для пенициллинов.

Клинически значимой биотрансформации в печени могут поддаваться оксациллин (до 45%) и уреидопенициллины (до 30%). Другие пенициллины практически не метаболизируются и выводятся из организма в неизменном виде. Среди ингибиторов В-лактамаз интенсивнее всего метаболизируется клавуланат (приблизительно 50%), в меньшей степени – сульбактам (приблизительно 25%), еще слабее – тазобактам.

Большинство пенициллинов экскретируются почками. Период их полувыведения составляет в среднем приблизительно один час (кроме «депо-пенициллинов») и значительно увеличивается при почечной недостаточности. Оксациллин и уреидопенициллины имеют двойной путь выведения – почками и через билиарную систему. Их период полувыведения в меньшей мере изменяется при нарушении функции почек.